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朗素(羅紅霉素)

時間:2013-09-15 14:09來源:山大華特 作者:山大華特 點擊:
朗素(羅紅霉素)--理想的口服抗菌素
通用名稱:羅紅霉素膠囊
商品名稱:朗素
英文名稱:Roxithromycin Dispersible Capsules
漢語拼音:Luohongmeisu Jiaonang
產品介紹
本品主要成分為羅紅霉素,化學名為9—[O—[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素。
分子式:C41H76N2O15
分子量:837.03
【性狀】 本品為膠囊劑。

【藥理毒理】
本品為半合成的14元環大環內酯類抗生素??咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。
本品可透過細菌細胞膜,在接近供體(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。

【藥代動力學】
口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素0.15g后約2小時達血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9 mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5 mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)為8.4~15.5小時。

【適應癥】
本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

【用法用量】
空腹口服,一般療程為5~12日。
成人 一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。
兒童 一次按體重2.5~5mg/kg,一日2次。

【不良反應】
主要不良反應為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低于紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及 AST升高)、外周血細胞下降等。

【禁忌】 對本品、紅霉素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

【注意事項】
1.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2?)延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給藥150mg,一日1次。
2.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍(一次給藥150mg,一日1次)。
3.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。
4.為獲得較高血藥濃度,本品需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。
5.用藥期間定期隨訪肝功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。

【老年患者用藥】
如老年人的藥動學無明顯改變,不需調整劑量。

【藥物相互作用】
1.不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2.對氨茶堿的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。

【規格】 150mg
【貯藏】 密封,在干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝,10粒/板,1板/盒
產品展示

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